HER2阳性实体瘤治疗新突破：新型药物展现卓越疗效

2024-06-07 4235

HER2（Human Epidermal Growth Factor Receptor 2）是一种表皮生长因子受体，其突变存在于多种肿瘤中，包括乳腺癌、肺癌、妇科肿瘤等。HER2的过表达或扩增在多种肿瘤中与肿瘤的发生、侵袭性、转移能力以及预后密切相关。HER2的异常活化在肿瘤发展中扮演了中心角色，尤其是乳腺癌。

配图来自：摄图网

HER2表达在不同类型的肿瘤中有不同的发生率。例如，在乳腺癌中约有20%-30%的病例存在HER2基因的扩增/过度表达，在胃癌中的发生率约为10.4%-20.20%。

HER2的表达水平与肿瘤的预后密切相关

在某些肿瘤类型中，HER2的高表达与较差的预后相关，如乳腺癌和胃癌。

HER2表达的检测和靶向治疗在实体瘤的管理中起着至关重要的作用，随着研究的深入，对HER2表达的更细致分类和新型治疗策略的开发将继续改善患者的治疗效果和预后。

目前，针对HER2表达癌症的治疗策略包括靶向药物治疗（如单克隆抗体和小分子酪氨酸激酶抑制剂）、抗体药物偶联（ADC）以及免疫治疗。目前已有多种HER2靶向药物上市，如曲妥珠单抗（Trastuzumab）、T-DM1、DS-8201a（Trastuzumab deruxtecan; T-DXd）等，它们通过不同的机制抑制HER2阳性肿瘤的生长。

曲妥珠单抗是第一个在胃癌上探索成功的分子靶向药物，其联合化疗可以显著延长HER2阳性晚期胃癌患者的生存期，除了曲妥珠单抗，新型ADC药物如T-DXd（德曲妥珠单抗）也在HER2阳性晚期胃癌中展现出良好的治疗效果。

对于HER2阳性乳腺癌来说，靶向药物曲妥珠单抗、帕妥珠单抗，抗体药物偶联物（ADC）例如T-DM1，酪氨酸激酶抑制剂如拉帕替尼等，均展示出不错的效果。

新一代 HER2-ADC GQ1005

GQ1005是新一代抗体药物偶联物（ADC），通过稳定且可裂解的接头，以拓扑异构酶I抑制剂（DXd）作为其有效负载，靶向表达HER2的肿瘤细胞。在临床前研究中，GQ1005在多种肿瘤细胞系异种移植模型中表现出与Enhertu相当的抗肿瘤活性，并且没有明显的毒性，表明治疗指数更高。GLP毒性研究表明GQ1005具有良好的耐受性。

*前期数据显示：38例可评估的受试者中，1例获得完全缓解（CR），18例获得确认部分缓解（PR），11例疾病稳定（SD），客观缓解率（ORR）为50%（19/38），疾病控制率（DCR）为78.9%（30/38）。

GQ1005在先前接受过大量治疗的HER2表达/突变晚期实体瘤患者中表现出有希望的抗肿瘤活性，并表现出良好的耐受性和可控的安全性。

目前该药物研究正在开展，我们诚邀您参加，研究项目相关的检查和用药免费，并且在公立三甲医院接受治疗和随诊，有需要的患者可以联系我们报名。

免费用药

GQ1005在HER2表达的晚期实体瘤受试者的临床研究

药物名称：GQ1005

药物介绍：新一代抗体药物偶联物（ADC）

基本入选条件：

1.年龄≥18岁，ECOG评分0-1分；

2.标准治疗失败、或不耐受、或无标准治疗的：

①HER2 过表达的乳腺癌；

②HER2 过表达或扩增的胃、胃食管交界处腺癌。